Este medicamento é um inibidor da integrase, de toma única diária, indicado em combinação com outros medicamentos antirretrovirais. O dolutegravir bloqueia o passo “transferência de cadeia” do processo de replicação do VIH, impedindo o ADN viral de formar um novo vírus.

O programa de desenvolvimento clínico incluiu diferentes populações de doentes com infeção pelo VIH: sem tratamento antirretroviral prévio (naïve), doentes previamente tratados com outros fármacos indicados para o VIH (experimentados) e ainda doentes com infeção por vírus com resistência a outros inibidores da integrase. A submissão que originou esta aprovação incluiu dados de cinco estudos de Fase III, nos quais 3.037 adultos foram tratados com regimes que incluíam dolutegravir ou um fármaco comparador.

A eficácia do regime que continha dolutegravir foi estatisticamente superior à do seu comparador, em dois estudos de Fase III e não inferior num outro estudo. Em ensaios clínicos, as taxas de descontinuação devidas à ocorrência de acontecimentos adversos, observadas com dolutegravir, foram baixas (1-3%), tanto em doentes não sujeitos a tratamento prévio (naïve) como em doentes com experiência de tratamento. A dose recomendada de dolutegravir para a maioria dos doentes é de 1 comprimido de 50 mg, uma vez ao dia.